지엔티파마(대표 곽병주)는 퇴행성뇌질환 및 우울증치료제로 개발 중인 '크리스데살라진' 임상 1b상에서 노인을 포함한 건강한 성인 40명에 대한 투약을 완료했다고 28일 밝혔다.
크리스데살라진은 mPGES-1 억제제로 염증 매개 물질인 프로스타글란딘 E2 생성을 억제하고, 강력한 자유 라디칼 포착 작용으로 유해 물질인 활성산소를 제거하도록 고안된 다중표적 합성신약이다.
회사 측에 따르면 크리스데살라진은 비임상 연구에서 알츠하이머 치매 3대 바이오마커(아밀로이드 플라크, 타우병증, 신경세포 사멸)를 모두 줄이며 인지 기능을 향상하는 것으로 밝혀져 ‘네이처 뉴로사이언스’ 등 뇌신경 과학 분야 저명 학술지에 발표됐다.
또 인간 알츠하이머 치매와 유사하다고 알려진 반려견 인지기능장애증후군 임상 3상에서 약효와 안전성이 입증돼 지난해 2월 농림축산검역본부로부터 동물용의약품 합성신약으로 승인받았다.
크리스데살라진은 건강한 성인 32명을 대상으로 완료한 임상 1a상 단회 상승용량시험에서 경구로 20~200mg을 투약했을 때 안전성이 검증됐다고 회사 측은 설명했다.
이번에 등록을 완료한 임상 1b상은 추가 단회 상승용량시험인 PART 2와 반복 상승용량시험인 PART 3로 구분해서 진행됐다. PART 2에서 600mg을 투여해도 중대 이상 반응이 나타나지 않았고, PART 3에서 200mg을 12시간 간격으로 15회 투여해도 건강한 성인은 물론 65세 이상 노인에게서도 안전성이 확인됐다고 밝혔다.
크리스데살라진 100mg 경구 투여 후 생체 흡수율은 알츠하이머 치매 동물모델 및 반려견 인지기능장애증후군에서 최대 약효를 나타내는 크리스데살라진의 생체흡수율과 유사했다.
건강한 성인 72명을 대상으로 진행한 임상 1상에서 크리스데살라진 최대 목표 투여용량에서 안전성이 확보됨에 따라 지엔티파마는 연내 알츠하이머 치매 환자를 대상으로 한 임상 2상 시험계획서(IND)를 신청할 계획이다.
이와 함께 지엔티파마는 루게릭병과 우울증 동물모델에서 크리스데살라진 약효와 안전성을 입증, 루게릭병과 우울증 환자에 대한 임상 2상도 진행할 예정이다.
지엔티파마 곽병주 대표이사(연세대 생명과학부 겸임교수)는 “노인을 포함한 건강한 성인 72명에게서 안전성이 확인됐고, 반려견 인지기능장애증후군 신약으로 승인받은 크리스데살라진이 알츠하이머 치매 치료제로 개발될 가능성이 높을 것으로 기대한다”고 밝혔다.
